芫花(神农本草经)药鱼草、老鼠花(江苏),闹鱼花(河南),头痛花(本草纲目),闷头花(群芳谱),头痛皮、石棉皮、泡米花(江西),泥秋树(湖南),黄大戟、蜀桑、鱼毒(名医别录)。芫花的根可毒鱼,全株可作农药,煮汁可杀虫,灭天牛虫效果良好;茎皮纤维柔韧,可作造纸和人造棉原料。
落叶灌木,高0.3-1米,多分枝;树皮褐色,无毛;小枝圆柱形,细瘦,干燥后多具皱纹,幼枝黄绿色或紫褐色,密被淡黄色丝状柔毛,老枝紫褐色或紫红色,无毛。
叶对生,稀互生,纸质,卵形或卵状披针形至椭圆状长圆形,长3-4厘米,宽1-2厘米,先端急尖或短渐尖,基部宽楔形或钝圆形,边缘全缘,上面绿色,干燥后黑褐色,下面淡绿色,干燥后黄褐色,幼时密被绢状黄色柔毛,老时则仅叶脉基部散生绢状黄色柔毛,侧脉5-7对,在下面较上面显著;叶柄短或几无,长约2毫米,具灰色柔毛。
花比叶先开放,花紫色或淡蓝紫色,常3-6花簇生叶腋或侧生,比叶先开放,易于与其他种相区别。花梗短,具灰黄色柔毛;花萼筒细瘦,筒状,长6-10毫米,外面具丝状柔毛,裂片4,卵形或长圆形,长5-6毫米,宽4毫米,顶端圆形,外面疏生短柔毛;雄蕊8,2轮,分别着生于花萼筒的上部和中部,花丝短,长约0.5毫米,花药黄色,卵状椭圆形,长约1毫米,伸出喉部,顶端钝尖;花盘环状,不发达;子房长倒卵形,长2毫米,密被淡黄色柔毛,花柱短或无,柱头头状,橘红色。
生于海拔300-1000米。 宜温暖的气候,性耐旱怕涝,以肥沃疏松的砂质土壤栽培为宜。
产中国河北、山西、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、河南、湖北、湖南、四川、贵州等省。
用种子繁殖或分株繁殖。
种子繁殖:播种期10月下旬至11月上旬,按行距30厘米开条沟,将种子均匀播下,覆土压实,至明春发芽。出苗后注意间苗除草,每年追肥2~3次,经2~3年移栽。
分株繁殖:早春3月间,挖取老根,分株按行株距30厘米×40厘米开穴,每穴栽种1株,覆土压实。
田间管理
每年要中耕除草3~4次。春、秋两季各追肥1次,春季追肥要早,秋季追肥结合壅根。夏、冬两季可分别间种玉米和蔬菜。
观赏植物,芫花在日本有栽培。
药用价值
芫花的花蕾药用,为治水肿和祛痰药。
炮制方法
芫花:拣净杂质,筛去泥土。醋芫花:取净芫花,加醋拌匀,润透,置锅内用文火炒至醋吸尽,呈微黄色,取出,晾干。(每芫花100斤,用醋25斤)
①陶弘景:芫花,用之微熬,不可近眼。
②《纲目》:芫花留数年陈久者良。用时以好醋煮十数沸,去醋,以水浸一宿,晒干用,则毒灭也,或以醋炒者次之。
性味归经
性味:辛苦,温,有毒。花:苦、辛,寒;有毒。根皮:辛、苦,平。有毒
①《本经》:味辛,温。
②《别录》:苦,微温,有小毒。
③《药性论》:有大毒。
归经:归肺、脾、肾经。
①《长沙药解》:入足太阳膀胱经。
用药宜忌
体质虚弱及孕妇禁服。不宜与甘草同用。
药理作用
1、利尿作用
2、镇咳、祛痰作用
氨水喷雾法引咳实验结果表明,小鼠灌胃1.25g/kg醋制芫花与苯制芫花的醇水提取液,或0.625g/kg羟基芫花素均有止咳作用。酚红排泄实验表明,小鼠灌胃5g/kg醋制芫花与苯制芫花醇水提取液或0.625g/kg羟基芫花素,均有一定祛痰作用,其祛痰机理可能与治疗后炎症减轻、痰液粘滞度降低有关。
3、对中枢神经系统的作用
据肖庆慈等报道,选用体重15-25g昆明小白鼠90只,雌雄皆有,随机分组,每组10只,共分9组,按表4中所列剂量灌胃给药,采用YsD-4药理生理实验多用仪,电刺激箱进行测记,观察不同时间里引起小白鼠尖叫时的电压数(mv)。结果见表4。表明小白鼠口服20g/kg单味甘草或炙芫花煎剂后有一定镇痛作用。且炙芫花伏于甘草。合用后与同剂量之单味煎剂比较,镇痛作用优于甘草、次于炙芫花。另据魏成武等报道芫花乙醇提取物腹腔注射500mg/kg(折合成生药,下同)在热板法、酒石酸锑钾扭体法及电击法中,对小鼠都有明显镇痛作用,并且吗啡受体拮抗剂纳洛酮能阻断其镇痛作用。在小鼠转棒实验中,腹腔注射l000mg/kg的芫花乙醇提取物显示明显镇静作用,在抗士的宁或苯甲酸钠咖啡因惊厥实验中,有明显抗惊厥作用,抗土的宁惊厥作用较强;此外,芫花还能明显增强异戊巴比妥钠对犬的麻醉作用。
4、对消化系统的作用
(1).对动物离体肠段的影响
5、抗生育作用
芫花萜与雌二醇合用,对大鼠离体子宫有协同作用,对子宫颈的作用弱于子宫体,且与雌二醇无协同作用。兔宫颈注射100μg/kg芫花萜,引起强烈宫缩。犬静脉注射芫花素有相同作用。孕猴宫腔内给药也能引起流产。且局部给药作用加强,静脉注射反应慢或不明显。致流产原因,从芫花萜引产下来的胎盘和胎儿的病理检查结果可见,退变的绒毛蜕膜组织血栓形成、红细胞破坏、胎盘绒毛膜板下有大量中性多形核白细胞集聚,系药物注入后引起炎症细胞浸润之故;胎儿各器官的血管明显扩张瘀血)组织水肿、出血,细胞肿胀等病理改变系药物对局部组织的直接作用;蜕膜细胞退变坏死,以及胶带的炎性细胞浸润和水肿,可能是内源性前列腺素的分泌释放增多,致子宫平滑肌细胞收缩增强,而达到引产的目的。从细胞超微结构功能看,给药后可引起蜕膜与胎盘明显变性坏死,使溶酶体破坏释放大量磷酸脂酶A,导致继续保持分泌功能的蜕膜中粗面内质网加速合成与释放前列腺素。实验证明引产孕妇羊水内,随着前列腺素含量增加,伴有产程开始,刺激子宫平滑肌收缩引起流产。由此进一步说明芫花萜引产机理中,内源性前列腺素起着重要作用。在引产中可观察到HCG(缄毛膜促性腺激素)、雌二醇与雌三醇皆下降,说明药物对胎盘组织有一定损害,孕激素水平下降,有利于宫缩发动,可能是引起流产的辅因。另一项研究表明,芫花萜(20μg/ml)对鼠胚脱氧核糖核酸(DNA)合成有一定抑制作用。以3H一芫花萜注射于孕兔羊膜腔,48小时内羊水、胎盘与胎儿放射性为最强,母血与内脏器官放射性甚弱,尿中72小时排泄量仅为注入量的9.1%,可见临床上宫腔给药引产比较安全。
6、对黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制作用
1983年Noro,Tacataka等在从生药和植物药中寻找XO抑制剂时,发现芫花的花和芽对XO具有强的抑制作用,并从中分离出芫花素、芹菜素、3-羟基芫花素和木犀草素四种对XO有抑制作用的成分,它们的抑制活性IC50分别为7×10(-5)M、7.4×10(-7)M、10-5M和5.9×10(-7)M。芹菜素和木犀草素是XO的最强抑制剂。这些黄酮类化合物在该试验条件下对单胺氧化酶未表现有强的抑制活性。
7、抗白血病作用
Hall IH和Noro T等分别从芫花花部的甲醇提取物中分离得到两种强力抗P-388淋巴细胞性白血病的二萜化合物-芫花瑞香宁和芫花酯甲。两者在体内低剂量(0.8mg/kg)时,即显强力抑制活性,其T/C值分别为175%和151%。研究还表明,芫花瑞香宁与芫花酯甲均可抑制P-388癌细胞核酸与蛋白质的合成,对前者的抑制作用,系在DNA聚合酶与嘌呤合成中的磷酸核糖氨基转移酶,肌苷酸脱氢酶及二氢叶酸还原酶;对后者系在延伸步骤中阻抑与干扰肽基转移酶的反应。
8、抗菌作用
体外试验1:50浓度的醋制芫花及苯制芫花醇水提取液对肺炎球菌、溶血链球菌、流行性感冒杆菌均有抑制作用。芫花水浸液(1:4)在试管内对许兰氏杆菌、奥杜盎氏小孢子菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。而芫花素无抗菌作用。
10、此外,芫花叶和芫花根尚有下列药理作用
(1)对心血管系统的作用
(2)冠状动脉扩张作用
十万分之一的芫根乙素水溶液离体肠鼠心脏灌流,具明显扩张作用,效价略低于二甲氧基甲基呋喃色原酮(khellin)。
(3).毒鱼作用
芫根乙素十万分之一的水溶液可使金鱼30分钟内致死,似khellin类呋喃色原酮的毒鱼作用。
毒性毒理
⑴毒性:芫花煎剂小鼠腹腔注射LD20为5.5±0.36g/kg;芫花与醋制芜花醇浸剂,小鼠腹腔注射LD50分别为1.0g/kg和7.07g/kg,而其水浸剂的LD50分别为8.30kg/kg与17.78kg/kg。芫花煎剂大鼠腹腔注射的LD50为9.25g/kg。醋制或苯制芫花醇水提取液,小鼠灌胃的LD50为8.48±1.18g/kg与14.05±2.03g/kg。芫花与醋制芫花的醇浸剂,小鼠腹腔注射的LD50分别为1.0g/kg与7.07g/kg,而其水浸剂的LD50分别为8.30g/kg与17.78g/kg,说明醋制能降低生芫花的毒性。芫花萜乳剂与醇剂给小鼠腹腔注射的LD50分别为1.8与1.9mg/kg。芫花萜醇剂给孕猴每日腹腔注射20-100μg/kg,连续10天,可见主要脏器有明显病变,因弥漫性和血管内凝血死亡。宫腔注射、皮下注射或静脉注射芫花萜可使动物产生发热现象,可能由于胎盘内的芫花萜引起的严重化学炎症,或因流产时强烈宫缩将羊水挤入母体血液循环引起的反应所致。肾上腺皮质激素对发热有明显预防与治疗作用。阿司匹林也可防止出现发热反应。兔亚急性毒性实验结果表明,用醋制或苯制混悬液0.25与0.5g/kg,连续灌胃28天未见明显毒性,芫花萜乳剂0.2~0.8mg对猴羊膜腔给药也无明显影响。动物实验表明,芫花与甘草合用,其利尿、泻下作用受抑制,且毒性增强,提示两药不宜合用。但另一研究表明炙芫花单用或与甘草合用对小毒均未出现毒性反应及死亡。另有研究报道了芫花炮制及其相反药物配伍的毒性作用和诱变试验。
⑵炮制对毒性的影响:取健康雌性小鼠(18~21g)50只,随机分为5组,每组10只,腹腔注射药剂,观察72小时动物死亡数。可见LD50醋炙品比生品提高一倍,说明芫花醋炙起到了降低毒性作用。
⑶相反药物配伍对毒性的影响:杨致礼报道选健康小白鼠568只(体重28~36g),健康家兔301只(体重1.5~2.5kg)。均于实验前进行健康观察7天。平均体温38.94±0.46~39.73±0.22℃,球虫卵囊检查粪便潜血。精神、饮食欲、粪便均正常,实验的全部小白鼠、家兔雌雄搭配,经预实验后随机分为单味组、配伍组与对照组,实验结果,小鼠灌胃芫花水浸煎剂(浸泡24小时后煎煮浓缩,每1ml相当于生药1g,下同)及煎剂(未经浸泡煎煮二遍后过滤浓缩,每1ml相当于生药2g)。连续观察精神、饮食欲、粪便72小时,未明异常。小鼠灌胃芫花十甘草等量配伍同煎剂,连续观察72小时也无反应,家兔灌胃芫花水浸煎剂后分别在5、24、28小时观察,体温、精神、饮食欲、粪便均正常。与健康对照组相比无明显变化。用芫花水浸煎剂及芫花加甘草等量配伍同煎剂给小鼠腹腔注射,配伍组比单味组毒性强。
⑷诱变试验:选用芫花、甘遂、大戟、甘草等药配伍成C、L、T、G丸,应用鼠伤寒沙门氏菌加哺乳动物肝微粒体酶检测系统,以及杜草杆菌重组修复试验对该丸进行了诱变性测试,结果无论加不加S9活化系统(由多氯联苯诱导的SD大鼠肝匀浆S9加辅助液组成,每9ml辅助液加1mlS9组成S9混合液。每100ml辅助液含NADP300mg、G-6-Pl06mg、磷酸盐缓冲液50ml、蒸馏水48ml,盐溶液2ml),C、L、T、G丸均不能诱发TA93和TA98株(需组氨酸的鼠伤寒沙门氏菌突变株(his-s)的回复突变,有理由认为液药对Ames法TA93及TA900株不表现诱变活性。另外,无论加不加S9活化系统,低浓度时受试物对枯草杆菌具有修复功能的H17和重组修复缺陷的衍生株M45均无抑菌作用,高浓度下有弱的抑制,但对M45和H17作用相等。可以认为:C、L、T、G丸无DNA损伤作用。
药材鉴别
性状:本品常3~7朵簇生于短花轴上,基部有苞片1~2片,多脱落为单朵。单朵呈棒槌状,多弯曲,长1~1.7cm,直径约1.5mm;花被筒表面淡紫色或灰绿色,密被短柔毛,先端4裂,裂片淡紫色或黄棕色。质软。气微,味甘、微辛。
理化鉴别
取本品粉末1g,加乙醇10ml,加热回流1h,滤过。滤液供下列实验:⑴取滤液1滴,点于滤纸上,加1%三氯化铁溶液1滴,显污绿色。(检查酚类)⑵取滤液2ml,加镁粉少量与盐酸1滴,必要时置水浴上稍加热,即显红色。(检查黄酮类)517 阅读 21-09-04
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